Тканеспецифическая активность E4
в отношении ERα
1.Duijkers IJ, et al. Eur J Contracept
Reprod Health Care
2015;20:476–89
2.Adlanmerini M, et al. PNAS
2014;111:E283–90
3.Coelingh Bennink HJ, et al.
Contraception 2008;77:186–90
4.Apter D, et al. Contraception
2016;94:366–73
5.Abot A, et al. EMBO Molecular
Medicine 2014;6:1328–46
6.Visser M, et al. Climacteric
2008,11 Suppl 1:64–68
7.Kluft C, et al. Contraception
2017;95:140-147
8.Coelingh Bennink HJ, et al.
Maturitas 2016;91:93-100
9.Guivarc'h E, et al. J Am Heart
Assoc 2018;7,pii:e008950
10.Giretti MS, et al. Front
Endocrinol (Lausanne) 2014 May
26;5:809
11.Douxfils J, et al. Contraception
2020 Dec;102(6):396-402
12.Klipping C, et al. Contraception 2021;103:213–21
13.Coelingh Bennink et al. 2017
Menopause Jun;24(6):677-685 ]
11.Douxfils J, et al. Contraception
2020 Dec;102(6):396-402
12.Klipping C, et al. Contraception
2021;103:213–21
13.Coelingh Bennink et al. 2017
Menopause Jun;24(6):677-685 ]
Активация Erα в эндометрии →
Пролиферация эндометрия хороший контроль эндометрия
Блокада Erα в яичниках →
подавление овуляции
Подавление синтеза ЛГ и ФСГ
Активация Erα в костной ткани → предотвращает деминерализацию костей → повышают плотность костной ткани
Минимальное влияние клетки печени и метаболизм лекарств (незначительное влияние на ферменты цитохрома р450)
Минимальное влияние на синтез ГСПС, факторов свертывания крови и триглицериды-гемостазиологическая безопасность, предотвращение атеросклероза
(значительно ниже, чем у этинилэстрадиола)
E4 блокирует ERα в молочной железе (ограниченная пролиферация в присутствии эстрадиола)
Протективный эффект в отношении сосудов (ядерные ER)